Proguanil

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Proguanil
Nome IUPAC
1-(4-clorofenil)-2-(N'-propan-2-ilcarbamimidoil) guanidina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H16ClN5
Massa molecolare (u)253.731 g/mol
Numero CAS500-92-5
Numero EINECS207-915-6
Codice ATCP01BB01
PubChem4923
DrugBankDBDB01131
SMILES
CC(C)N=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(C=C1)Cl
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantimalarico
Teratogenicitàno
Dati farmacocinetici
Emivitacirca 20 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H301
Consigli P301+310 [1]

Il Proguanil cloridrato è un principio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della malaria

Conosciuto anche come cloroguanide deriva dalle biguanidi ed è stato scoperto nel 1945 in Inghilterra.

È utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria. Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia (Paludrine) o in combinazione con la clorochina, mentre per la cura è usato in combinazione con l'atovaquone (nel farmaco Malarone). Il proguanil si è dimostrato efficace sia contro il plasmodium falciparum che contro il plasmodium vivax.

Controindicazioni

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Risulta controindicato nell'insufficienza renale e in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco.

In regime profilattico e di monoterapia viene somministrato a partire da una settimana prima della partenza della persona in luoghi endemici fino a quattro settimane dopo il ritorno. La dose raccomandata è:

  • Adulti e bambini sopra i 14 anni, 200 mg al giorno per tutta la durata del trattamento
  • Bambini da 9 a 14 anni, 150 mg al giorno
  • Bambini da 5 a 8 anni, 100 mg al giorno
  • Bambini da 1 a 4 anni, 50 mg al giorno
  • Bambini di età inferiore a 1 anno, 25 mg al giorno

Come trattamento, in combinazione con atovaquone, il proguanil viene somministrato per tre giorni consecutivi con la seguente posologia:

  • Adulti e bambini al di sopra dei 40 kg, 400 mg
  • Bambini compresi tra 31 e 40 kg, 300 mg
  • Bambini compresi tra 21 e 30 kg, 200 mg
  • Bambini compresi tra 11 e 20 kg, 100 mg

Farmacodinamica

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Il proguanil dimostra una debole attività intrinseca, ma soprattutto è un profarmaco che viene attivato dal citocromo p450 dando la molecola attiva: il cicloguanil. In entrambi i casi esso agisce come inibitore della diidrofolato reduttasi, un enzima che è il responsabile del mantenimento di alti valori di tetraidrofolato, necessario per la sintesi di timidina e purina. L'inibizione della diidrofolato reduttasi causa quindi una diminuzione di tetraidrofolato con conseguente rallentamento della sintesi del DNA nel plasmodio che consegue nella morte dello stesso.

Effetti indesiderati

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Alcuni degli effetti indesiderati sono diarrea, vasculite, stomatite, colestasi.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 27.08.2010 riferita al cloridrato
  • British national formulary, Guisa all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
  • Joel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Le basi farmacologiche della terapia(9ª edizione), Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN 88-386-2072-5.

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